【佳学基因检测】糖尿病药物吡咯列酮做什么基因检测效果最好?
吡咯列酮为什么可以降血糖、治疗糖尿病?
吡格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。吡格列酮是一种具有高度选择性且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质,存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。吡格列酮可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。吡格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少,这些证据表明吡格列酮对β细胞有保护作用。吡格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明吡格列酮可减轻胰腺β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对胰腺有毒性作用,因此降低游离脂肪酸水平亦对胰腺β细胞功能有保护作用。因此,对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗,改善β细胞功能达到控制血糖。
如果使用不当,吡咯列酮会出现什么不良反应?
1.血液
可出现贫血,在临床实验中,血红蛋白平均降低2%~4%(在开始治疗的4~12周更明显)。单用本品时,贫血发生率为1%;联用二甲双胍时,贫血发生率为1.2%。导致贫血的原因可能是由于血容量增加。
2.心血管系统
可导致血容量增加,进而可因心脏前负荷增加而致心脏肥大。单用本品时,轻至中度水肿发生率为4.8%;联用胰岛素时,水肿的发生率(15.3%)高于联用磺脲类抗糖尿病药或二甲双胍。
3.神经精神系统
有资料显示,单用本品时头痛发生率为9.1%。此外,一个小规模对照实验研究发现,9%的患者出现了感觉异常。
4.代谢/内分泌系统
本品联用磺脲类抗糖尿病药治疗时,低血糖的发生率为2%;当胰岛素分别联用本品15mg和30mg治疗时,低血糖的发生率分别为8%、15%。
5.胃肠道
偶见腹部不适。
6.肝脏
尚无肝功能衰竭的报道。
7.眼
有个案报道,一例患者在治疗中(一日30mg)出现视网膜病变恶化,但与本品的关系尚不明确。
8.呼吸系统
在临床试验中发现,使用本品治疗后可出现上呼吸道感染(13.2%)、鼻窦炎(6.3%)和咽炎(5.1%)。
9.皮肤
有个案报道,一例女性患者在治疗(一日30mg)的第7日出现血管性水肿,停用本品并使用糖皮质激素治疗后,患者的症状迅速缓解,以后未再复发。
10.肌肉骨骼系统
临床试验报道,本品致肌痛的发生率为5.4%,实验室检查发现有7位患者的肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍,其中2位患者因此停止治疗,另5位患者坚持治疗后未发生临床后遗症。
在专业意见下指导使用:
根据《糖尿病药物作用基因数据库》,吡格列酮是一种噻唑烷二酮。作为PPARγ激动剂,它改变许多基因的表达,导致胰岛素抵抗降低。通过基因检测可以进一步优化适用人群和临床治疗效果。涉及4500多名2型糖尿病患者的临床试验数据表明,单药治疗以及与磺脲类药物、二甲双胍和胰岛素联合使用均有效,可显著降低HbA1c,并有利于改善血脂参数。耐受性好,副作用发生率低。与曲格列酮不同,其使用与肝毒性无关。它最近在美国被许可作为单一疗法,并与胰岛素、二甲双胍和磺脲类药物联合使用。其欧洲许可证更具限制性,允许与二甲双胍联合使用,并允许与磺脲类药物联合用于对二甲双胍不耐受的患者。它为2型糖尿病的治疗提供了一个有用的新选择。
(责任编辑:佳学基因)