【佳学基因检测】糖尿病药物阿格列汀适合你吗？基因检测告诉你

靶向药物 基因检测：

佳学基因不仅提供肿瘤的靶向药物基因检测，这是一一个目前被很多机构模仿跟随的医学项目。佳学基因还将肿瘤靶向用药项目延伸到常见病的治疗和用药指导中。其中糖尿病就是佳学基因关注的焦点之一。根据《糖尿病精准用药》，阿格列汀为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。进食可刺激小肠泌的肠降血糖素进入血流，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。这些激素引起胰岛β细胞以葡萄糖依赖性方式释放胰岛素，但这些激素可在数分钟内被DPP-4酶灭活。阿格列汀抑制DPP-4活性，可减慢这些肠降血糖素的灭活，由此增加这些肠降血糖素激素的血浓度，并以葡萄糖依赖性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。体外研究中，当浓度与治疗暴露量相近时，阿格列汀选择性结合并抑制DPP-4活性，但不抑制DPP-8或DPP-9活性。

阿格列汀还有哪些名字：

英文名字：

Alogliptin；alogliptina；UNII-JHC049LO86；2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile。

中文名字：

阿格列汀如果应用不当，哪些不良反应会增加？
超敏反应包括过敏症、血管性水肿、皮疹、荨麻疹和严重皮肤不良反应（包括Stevens-Johnson综合征）；肝酶升高；暴发性肝功能衰竭和急性胰腺炎。

1. 胰腺炎

已有服用阿格列汀治疗的患者发生急性胰腺炎的上市后报道。在开始使用阿格列汀后，应对患者是否出现胰腺炎体征和症状进行仔细观察。如果怀疑发生急性胰腺炎，立即停用阿格列汀并采取适当的治疗措施。

2.过敏反应

已有服用阿格列汀治疗的患者发生严重过敏反应的上市后报道。上述反应包括过敏反应、血管性水肿和严重皮肤不良反应（包括Stevens-Johnson综合征）。如果怀疑发生严重过敏反应，停用阿格列汀，评估其他可能的过敏原因，并开始采取其他方法治疗糖尿病（见【不良反应】上市后经验）。使用其他DPP-4抑制剂曾出现血管性水肿的患者应慎重用药。

3.肝功能

已有服用阿格列汀治疗的患者发生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后报道，部分报道所含信息不充分，无法确定可能的发生原因（见【不良反应】上市后经验）。在随机对照研究中，观察到血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高超过3倍正常上限（ULN）：1.3%阿格列汀治疗患者和1.5%所有对照治疗患者。

2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能检查结果异常，患者也可能患有其他类型的肝脏疾病，多数肝脏疾病可被治疗和管理。因此，在开始阿格列汀治疗前，推荐评估患者的肝功能谱。肝功能检验结果异常的患者应慎重开始阿格列汀治疗。

如果患者报告发生可能提示肝损伤的症状（包括疲劳、食欲减退、右上腹不适、尿色加深或黄疸），迅速进行肝功能检查。在上述临床情况下，如果患者出现具有临床意义的肝酶升高，和如果肝功能检查异常结果持续或恶化，应停用阿格列汀并寻找可能的原因。如果未发现引起肝功能检查异常的其他原因，不要在上述患者中再次使用阿格列汀。

与其他已知可能引起低血糖的药物合并应用胰岛素和胰岛素促泌剂（如磺脲类）已知可引起低血糖。因此，当与阿格列汀联合使用时，可能需要降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量，以使低血糖的发生风险最小化。

4.大血管事件

尚无临床研究得到确定性证据证实阿格列汀或其他任何降糖药物可降低大血管事件的发生风险。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠分级B

尚未在妊娠妇女中进行阿格列汀的充分或严格对照研究。根据动物数据，预期阿格列汀不会增加发育异常的发生风险。因动物生殖研究不是总能预测人体风险和暴露情况，与其他降糖药物相同，除明确必须用药外，不应在妊娠期使用阿格列汀。

在器官形成期对妊娠家兔或妊娠大鼠给予阿格列汀，剂量最高达200和500mg/kg（根据血浆药物暴露量（AUC），分别为临床剂量的149倍和180倍）时，未见致畸性。

自妊娠第6日至哺乳期第20日，对妊娠大鼠给予阿格列汀剂量高达250mg/kg（根据AUC，约为临床暴露量的95倍），未对胚胎发育造成危害或对子代生长和发育产生不良影响。妊娠大鼠口服给予阿格列汀后，观察到药物通过胎盘转移进入胎仔。

老年用药

在临床安全性和有效性研究中，共有8507名患者接受阿格列汀治疗，其中2064名（24.3%）患者年龄为65岁或以上，并有341名（4%）患者为75岁或以上。在65岁或以上患者和较年轻患者间，未观察到总体安全性或有效性存在差异。临床经验未能确定老年患者和较年轻患者的反应存在差异，但不能排除部分老年患者的敏感性可能更高。

(责任编辑：佳学基因)